【2024年11月20日発売】ルプキネスカプセル7.9mg（ボクロスポリン）の特徴、作用機序

 

はじめに：ルプキネスとは

ルプキネス（一般名：ボクロスポリン）は、2024年11月に発売された免疫抑制剤で、全身性エリテマトーデス（SLE）によるループス腎炎（LN）を適応とする新規カルシニューリン阻害薬です。SLEの約半数に合併し、生命予後にも関わるLNに対して、T細胞の活性化を抑制することで治療効果を発揮します。

製品概要

• 商品名：ルプキネスカプセル7.9mg
• 一般名：ボクロスポリン
• 製造販売元：大塚製薬株式会社
• 薬効分類：免疫抑制剤 / カルシニューリンインヒビター
• 承認日：2024年9月24日
• 薬価基準収載日：2024年11月20日
• 発売日：2024年11月20日
• 包装：PTP100カプセル（10カプセル×10）

作用機序と特徴

ルプキネスは、T細胞内でシクロフィリンと結合し、カルシニューリンという酵素を阻害します。これにより、T細胞のサイトカイン産生や活性化が抑制され、免疫反応の抑制が実現します。従来のカルシニューリン阻害薬に比べて、より選択的で作用が速やかな点が特徴とされています。

効能・効果・適応症

効能・効果：ループス腎炎（LN）
適応対象：活動性のLN患者（特にISN/RPS分類 Class III、IV、V）

用法・用量と投与時の注意点

通常、成人にはボクロスポリンとして1回23.7mgを1日2回経口投与します。投与開始時には、副腎皮質ステロイド剤およびミコフェノール酸モフェチル（MMF）の併用が推奨されます。腎機能障害やCYP3A4阻害薬併用時には用量調整が必要です。

相互作用・代謝経路

主にCYP3A4で代謝され、P糖蛋白やOATP1B1/1B3に対する阻害作用を持ちます。強いCYP3A4阻害薬（例：クラリスロマイシン）との併用は禁忌です。中等度の阻害薬（例：ジルチアゼム）とは慎重な併用が求められます。

食事の影響について

食後投与により血中濃度（Cmax）はわずかに低下し、AUCはやや上昇しますが、臨床的な影響は限定的とされています。服用のタイミングはできる限り一貫させるよう指導が望まれます。

主な副作用と安全性情報

主な副作用には、GFR低下（26.2%）、高血圧（20.6%）、上気道感染（24.0%）などがあり、重篤な感染症や急性腎障害には特に注意が必要です。定期的な腎機能と血圧のモニタリングが重要です。

処方時のチェックリスト（医師向け）

• 腎機能（eGFR）45未満では慎重投与、30未満は基本的に禁忌
• 強いCYP3A4阻害薬・生ワクチンとの併用は避ける
• 初期はステロイド・MMF併用が原則
• 血圧、腎機能、電解質（特にK）を定期的に確認
• QT延長薬や腎毒性薬との併用に注意

服薬指導のポイント（薬剤師向け）

• 服用のタイミングはできる限り同じに揃えましょう。
• カプセルは噛んだり割ったりせず、そのまま水で服用してください。
• 副作用に関する注意喚起（特に感染症、腎機能）も重要です。

★アドバイス：患者さんには”水分をしっかり摂って、定期的な検査を忘れずに”とお伝えくださいね。

まとめ