【2025年3月19日発売】ゼポジアカプセルスターターパック・0.92mg（オザニモド塩酸塩）の特徴、作用機序

はじめに：ゼポジアとは

ゼポジア（一般名：オザニモド塩酸塩）は、2025年3月19日にブリストル・マイヤーズ スクイブ株式会社より発売された経口の潰瘍性大腸炎（UC）治療薬です。UCは大腸粘膜にびらんや潰瘍が生じる炎症性腸疾患で、主な症状は下痢、血便、腹痛など。指定難病のひとつで、2023年度の特定医療費受給者証所持者数は約14万6,702人にのぼります。再燃・寛解を繰り返し、長期化すると大腸がんのリスクも増加する疾患です。

UCの治療は寛解導入と維持に分かれ、既存の5-アミノサリチル酸（5-ASA）製剤やステロイド製剤が第一選択ですが、効果不十分例や重症例では生物学的製剤やJAK阻害剤などへの切り替えも必要となります。一方で、服薬コンプライアンスや利便性・安全性の観点から、新たな経口治療薬のニーズが高まっていました。ゼポジアは、従来の薬剤で効果が不十分な中等症～重症UC患者に対し、新規作用機序と高い利便性を持つS1P（スフィンゴシン1-リン酸）受容体調節薬として登場しました。

製品概要

• 商品名：ゼポジアカプセルスターターパック、ゼポジアカプセル0.92mg
• 一般名：オザニモド塩酸塩
• 薬効分類：潰瘍性大腸炎治療薬／S1P受容体調節薬（239）
• 製造販売元：ブリストル・マイヤーズ スクイブ株式会社
• 効能・効果：中等症から重症の潰瘍性大腸炎（既存治療で効果不十分な場合）
• 承認日：2024年12月27日
• 発売日：2025年3月19日
• 包装：スターターパック（0.23mg×4、0.46mg×3）、0.92mg（28カプセル）

作用機序と特徴

ゼポジアの有効成分オザニモドは、スフィンゴシン1-リン酸（S1P）受容体のサブタイプ1（S1P1）および5（S1P5）に選択的に結合するS1P受容体調節薬です。S1P1受容体に作用し、リンパ球を末梢循環からリンパ組織に留めることで、炎症部位（大腸粘膜）へのリンパ球の遊走を抑制し、炎症反応を低減します。

従来薬で効果が乏しい患者に新たな経口選択肢を提供し、臨床試験では投与12週時点で臨床的改善率がプラセボに比べて有意に高く、特に0.92mg群で61.5%の改善率が示されています。また、1日1回経口投与という利便性も大きな特徴です。

効能・効果・適応症

中等症から重症の潰瘍性大腸炎の治療（既存治療で効果不十分な場合に限る）

用法・用量と投与時の注意点

通常、成人にはオザニモドとして下記の用法・用量で投与します。

• 1～4日目：0.23mgを1日1回
• 5～7日目：0.46mgを1日1回
• 8日目以降：0.92mgを1日1回

初回投与時は心拍数低下リスクに備えて漸増投与が必須です。スターターパックを用い、8日目から0.92mgカプセルに切り替えます。休薬期間が長くなった場合は再度漸増投与が必要です。また、肝機能障害や心疾患リスクのある方、高齢者では慎重な投与が求められます。

相互作用・代謝経路

オザニモドは主にアルデヒドデヒドロゲナーゼ（ALDH）、CYP3A4、CYP2C8などで代謝され、P-gp基質でもあります。CYP2C8阻害薬（例：クロピドグレル）や誘導薬（例：リファンピシン）、MAO阻害剤（例：セレギリン）との併用は血中濃度変化のリスクがあるため注意が必要です。

生ワクチンは投与中および投与終了後3カ月は接種を避けてください。不活化ワクチンも効果減弱の可能性があります。

食事の影響について

食事の影響はほとんどなく、空腹時・食後いずれでも服用可能です。

主な副作用と安全性情報

• 感染症（帯状疱疹2.8%、口腔ヘルペス0.6%など）
• 肝機能障害（ALT増加4.6%、AST増加3.1%、γ-GTP増加3.1%）
• リンパ球減少（10.2%）
• 徐脈性不整脈（1.7%）
• 黄斑浮腫（0.6%）
• 可逆性後白質脳症症候群（頻度不明）
• 頭痛、めまい、高血圧、浮腫、皮疹など多様な副作用

特に心疾患既往や黄斑浮腫リスク（糖尿病、ぶどう膜炎既往）のある患者では、治療開始前に心電図・眼科的検査を推奨。治療中は定期的な肝機能・血液・眼科検査を実施してください。

処方時のチェックリスト（医師向け）

• 心疾患・徐脈・伝導異常・QT延長歴の確認と心電図検査
• 黄斑浮腫リスク（糖尿病、ぶどう膜炎など）の有無
• 既存治療薬（5-ASA、ステロイドなど）での治療経過確認
• 活動性感染症、肝機能障害の有無
• 生ワクチン接種歴の確認（必要なら投与開始前に接種）
• 適切な知識・経験を持つ医師のもと、緊急対応可能な施設での治療
• 患者への説明と同意取得（完治薬ではないことを含む）

服薬指導のポイント（薬剤師向け）

• PTPシートから取り出して服用するよう指導（誤飲防止）
• カプセルは噛まず、開けずにそのまま飲み込むこと
• 服薬スケジュール（スターターパック→0.92mg）をしっかり説明
• 心拍数低下・めまい・失神・息切れなどの副作用に注意し、異常時は速やかに受診を促す
• 定期検査（肝機能・血液・眼科）の必要性を説明
• 服薬を自己中断せず、医師と連携して治療を継続する重要性

ケアポイント（看護師向け）

• 初回投与時や漸増期間のバイタルサイン（特に脈拍）のモニタリング
• 感染症・肝機能障害・浮腫・皮疹など副作用の早期発見
• 患者がめまい・視力障害・息切れ等を訴えた際の迅速な対応
• 定期的な眼科・心電図・肝機能検査への協力
• 患者・家族への副作用・服薬管理に関する説明と不安の軽減

まとめ