特徴的なポイント
・藤沢薬品(現 アステラス)研究所において開発された国産初のセファロスポリン系誘導体で、Cephalosporium acremonium が産生する Cephalosporin C から得られる7-aminocephalosporanic acid(7-ACA)を母核とした抗生物質である。
・セファゾリンナトリウムの五水和物である α 型の結晶は、凍結乾燥品に比べて光安定性に優れており、含水量をコントロールすることにより熱にも安定である。
・作用は殺菌的であり、特にブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌などのグラム陽性菌に対して強い抗菌力を示す。
・体液、組織への移行性に優れており、生体内でほとんど代謝されず、活性体のまま尿中に排泄される。
構造式または示性式
名前の由来
特になし
ステム
抗生物質、セファロスポラン酸誘導体：cef
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発売日
1999 年 7 月
メーカー
LTL ファーマ株式会社
（2018年4月にアステラス製薬から販売移管）
適応
＜適応菌種＞
セファゾリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス・ミラビリス、プロビデンシア属
＜適応症＞
敗血症、感染性心内膜炎、表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、びらん・潰瘍の二次感染、乳腺炎、骨髄炎、関節炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、眼内炎(全眼球炎を含む)、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎
作用機序
細菌の細胞壁を構成するペプチドグリカン生合成の最終過程であるペプタイド転移酵素 (transpeptidase)反応と D-アラニンカルボキシペプチダーゼ(D-Ala carboxypeptidase)反応を阻害する。効果は殺菌的。
代謝などに関して
体内ではほとんど代謝されることなく高濃度で尿中に排泄され、かつ胆汁中への移行も良好である。
相互作用
(1) 併用禁忌とその理由
特になし
(2) 併用注意とその理由
ワルファリンカリウム
腸内細菌によるビタミン K の産生を抑制することがあり、ワルファリンカリウムの作用が増強されるおそれがある。（※本剤に関する症例報告はない）
利尿剤（フロセミドなど）
機序は明らかではないが、ラット、ウサギにおいて、腎障害が増強されるとの報告がある。
重大な副作用
- ショック(0.1％未満)
- アナフィラキシー様症状(呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等)(0.1％ 未満)
- 汎血球減少(0.1％未満)、無顆粒球症(0.1％未満、初期症状：発熱、咽頭痛、頭痛、倦怠感等)、溶血性貧血(0.1％未満、初期症状：発熱、ヘモグロビン尿、貧血症状等)、血小板減少(0.1％未満、初期症状：点状出血、紫斑等) などの血液障害
- 黄疸(0.1％未満)、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P の上昇(各 0.1～5％未満)等などの肝障害
- 急性腎不全等の重篤な腎障害(0.1％未満)
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(0.1％未満)
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群、0.1％未満)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群、 0.1％未満)
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE 症候群(各 0.1％未満)
- 痙攣等の神経症状(頻度不明) ※腎不全の患者への大量投与時