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モルヒネ及びモルヒネ様作用を有する物質あるいはその拮抗薬と特異的に結合する受容体をオピオイド受容体と呼ぶ.
| オピオイドサブタイプ | 鎮痛作用 | 呼吸運動・腸管運動 | 縮瞳 | その他 |
|---|---|---|---|---|
| μ（ミュー） | 脳 | 抑制 | ○ | 陶酔感, 多幸感 |
| δ（デルタ） | 脊髄 | 抑制 | ○ | 感情・情動の変化 |
| κ（カッパー） | 脊髄 | 抑制 | ○ | 鎮静, 利尿 |
オピオイド受容体は, いくつかのサブタイプに分類されるが, モルヒネに高親和性のミュー（μ）受容体, エンケファリンに高親和性のデルタ（δ）受容体, ダイノルフィンに高親和性のカッパー（κ）受容体などがある.
【内因性オピオイド】
体内で合成する（内因性）オピオイドとして,
がある.
【外因性オピオイド】
主に麻酔や鎮痛、疼痛緩和の目的で利用される外因性オピオイドとして,
などがある.
これらの薬品は,
オピオイド依存症や, 離脱症状, また過剰摂取による死亡の危険性がある.
そのため多くの国で規制物質となっている.