おくすり情報

キイトルーダ（ペムブロリズマブ）の特徴・作用機序

mikan
特徴的なポイント
・PD-1（programmed cell death-1）とそのリガンドである PD-L1 及び PD-L2 との結合を直接阻害（いわゆる免疫チェックポイントを阻害）する、ヒト化 IgG モノクローナル抗体である。
・PD-1 と PD-L1 及び PD-L2 の両リガンドの結合を阻害することにより、腫瘍微小環境中の腫瘍特異的細胞傷害性 T リンパ球を活性化させることで抗腫瘍効果を示すと考えられている。
・1 回 200mg を 3 週間間隔で、30 分間かけて点滴静注する製剤である。

構造式または示性式

名前の由来

特になし

ステム

ヒト化モノクローナル抗体：-zumab

[こちらも参照：ステムで薬の名前を暗記！【一覧リスト】薬が覚えられない人必見！]

発売日

2017 年 2 月

メーカー

MSD株式会社

適応

悪性黒色腫
切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
再発又は難治性の古典的ホジキンリンパ腫
がん化学療法後に増悪した根治切除不能な尿路上皮癌
がん化学療法後に増悪した進行・再発の高頻度マイクロサテライト不安定性(MSI-High)を有する固形癌(標準的な治療が困難な場合に限る)

作用機序

本剤は、ヒト PD-1 に対する抗体であり、PD-1 とそのリガンド（PD-L1 及び PD-L2）との結合を阻害することにより、腫瘍特異的な細胞傷害性 T 細胞を活性化させ、腫瘍増殖を抑制すると考えられている。

代謝などに関して

本剤は蛋白製剤であるため、一般的な蛋白質分解過程によりアミノ酸に分解される。低分子化合物に典型的な代謝経路（CYP、UGT など）は本剤のクリアランスに寄与しない。

相互作用

(1) 併用禁忌とその理由

特になし

(2) 併用注意とその理由

特になし

重大な副作用