キイトルーダ（ペムブロリズマブ）の特徴・作用機序

構造式または示性式

名前の由来

特になし

ステム

ヒト化モノクローナル抗体：-zumab

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発売日

2017 年 2 月

メーカー

MSD株式会社

適応

悪性黒色腫
切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
再発又は難治性の古典的ホジキンリンパ腫
がん化学療法後に増悪した根治切除不能な尿路上皮癌
がん化学療法後に増悪した進行・再発の高頻度マイクロサテライト不安定性(MSI-High)を有する固形癌(標準的な治療が困難な場合に限る)

作用機序

本剤は、ヒト PD-1 に対する抗体であり、PD-1 とそのリガンド（PD-L1 及び PD-L2）との結合を阻害することにより、腫瘍特異的な細胞傷害性 T 細胞を活性化させ、腫瘍増殖を抑制すると考えられている。

代謝などに関して

本剤は蛋白製剤であるため、一般的な蛋白質分解過程によりアミノ酸に分解される。低分子化合物に典型的な代謝経路（CYP、UGT など）は本剤のクリアランスに寄与しない。

相互作用

(1) 併用禁忌とその理由

特になし

(2) 併用注意とその理由

特になし

重大な副作用

• 間質性肺疾患（4.0%）
• 大腸炎（1.8%）、重度の下痢（1.4%）
• 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（0.1%未満）、多形紅斑（0.1%）
• 類天疱瘡（0.1%未満）
• 末梢性ニューロパチー（1.9%）、ギラン・バレー症候群（0.1%未満）等の神経障害
• AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-P、ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害（9.2%）、 肝炎（0.9%）、硬化性胆管炎（0.1%未満）
• 甲状腺機能低下症（8.7%）、甲状腺機能亢進症（4.9%）、甲状腺炎（1.0%）等の甲状腺機能障害
• 下垂体炎（0.4%）、下垂体機能低下症（0.3%）等の下垂体機能障害
• 副腎機能不全（0.4%）等の副腎機能障害
• Ｉ型糖尿病（劇症 1 型糖尿病を含む）（0.3%）
• 腎不全（0.9%）、尿細管間質性腎炎（0.2%）等の腎障害
• 膵炎（0.3%）
• 筋炎（0.1%）、横紋筋融解症（頻度不明）
• 重症筋無力症（0.1%未満）
• 心筋炎（0.1%）
• 脳炎（0.1%未満）、髄膜炎（0.1%）
• 免疫性血小板減少性紫斑病（頻度不明）、溶血性貧血（頻度不明）、赤芽球癆（頻度不明）、 無顆粒球症（頻度不明）等の重篤な血液障害
• 血球貪食症候群（頻度不明）
• Infusion reaction（1.6%）