『分布』のゴロ・覚え方

血漿タンパク質

アルブミンサイト

  • 悪いジジイは地獄へ

悪い→ワルファリン(サイトⅠ)

ジジイ→ジアゼパム(サイトⅡ)

地獄→ジゴキシン(サイトⅢ)

解説
アルブミンの薬物結合部位と結合する薬物。
ヒト血漿アルブミンには、現在のところ大きく3つに分類される結合部位が知られている。

 

アルブミンサイトⅠに結合する薬物

  • サイトワン

サイトワン→ワ→ワルファリン

 

アルブミンサイトⅡに結合する薬物

  • 2歳で痔だぜ

2歳→サイトⅡ

痔→ジアゼパム

 

アルブミンサイトⅢに結合する薬物

  • 斎藤さんは教師

斎藤さん→サイトⅢ

教師→強心配糖体

 

α1酸性糖タンパク質

  • アルファロメオのエンジン, 意味理解したプロが乗る

アルファ→α1酸性糖タンパク質

エン→塩基性薬物

ジン→ジソピラミド

意味→イミプラミン

理解→リドカイン

プロ→プロプラノロール

解説
血漿に存在するアルブミン以外のタンパク質の内、薬物との結合に大きく関与するものとして、α1酸性糖タンパク質がある。
α1酸性糖タンパク質は、シアル酸の含量が多いため、塩基性薬物と結合しやすい特徴がある。

 

Langmuir(ラングミュア)式

  • 大好きりょうくん

大→Directプロット(ダイレクトプロット)

好き→Scatchardプロット(スキャッチャードプロット)

りょうくん→両辺逆数プロット

langmuir

解説
Langmuir式から、Directプロット、Scatchardプロット、両辺逆数プロットの3つのグラフが得られる。
Scatchardプロットや両辺逆数プロットは結合定数やタンパク質1分子あたりの結合部位数を求めるのに用いられる。

 

Scatchardプロット縦軸切片, 傾き, 横軸切片

  • うんこくんキャッチャー!

うんこ→nK(縦軸切片)

く→-K(傾き)

ん→n(横軸切片)

キャッチャー→スキャッチャード

 

  • ニコニコ

反時計回りに『ニコニコ』の順番

scatchard

両辺逆数プロット

  • まいこ, うんこ, 1ヶ月ない

まいこ→-K(横軸切片)

うんこ→1/nK(傾き)

1ヶ月ない→1/n(縦軸切片)

競合阻害, 非競合阻害

競合阻害

  • 悪い教祖、豚にとどめだ!

悪い→ワルファリン

教祖→競合阻害

豚→フェニルブタゾン

どめだ→インドメタシン

解説
薬物と血漿タンパク質との結合は特異的であり、2つの薬物について競合阻害・非競合阻害が起きる。

【競合阻害】
→競合的に追い出された薬物の血漿タンパク非結合率(fp)は増加する。このとき、結合部位数(n)は変化しないが、結合定数(K)は低下

【非競合阻害】
→ある薬物がタンパク質と結合するとタンパク質の構造が変化するため、もう一方の薬物が結合部位に結合できなくなる。このとき、結合部位数(n)は低下するが、結合定数(K)は変化しない。

 

分布容積

代表的な薬物の分布容積

  • インドのエヴァは, 化粧して安全体

インド→インドシアニングリーン

エヴァ→エバンスブルー

化粧→血漿容積

安→アンチピリン

全→全体液量

分布容積
血→血漿容積
※分布容積はあくまで架空の面積

Point分布容積は、薬物が血液を離れて、臓器や組織に分布する程度を示すパラメーターで、薬物の分布のしやすさの目安となる。
解説
血漿容積はエバンスブルーやインドシアニングリーンなど、血漿タンパク結合が極めて高い薬物の分布容積と等しくなる。また、全体液量の測定には指標物質としてアンチピリンや尿素などが用いられる。

スポンサーリンク

Twitterには更新情報も載せているので要チェック!

コメントを残す

メールアドレスが公開されることはありません。 * が付いている欄は必須項目です