『可逆的・不可逆的コリンエステラーゼ阻害薬』の解説

可逆・不可逆的コリンエステラーゼ阻害薬とは…

コリンエステラーゼ（ChE）阻害薬とは, ChEに結合することで活性を失わせ, アセチルコリン（ACh）の分解を抑制する薬です.

分解が抑制されたAChは, 蓄積し, 副交感神経興奮作用を示します.

そして, 可逆ChE阻害薬とは…

ChEを可逆的に阻害し, Achの分解を阻止します.
つまり, 時間経つとChEの活性はもとに戻ります.

一方, 不可逆ChE阻害薬とは…

不可逆的に阻害し, Achの分解を阻止します.
その結果, 新しいChEが合成されない限り活性は元に戻りません.

不可逆的ChE阻害薬を用いた有名な事件として, 『地下鉄サリン事件』があります.
不可逆的な阻害であったので, 時間が経っても症状は緩和されず, 解毒薬が投与されるまでの間に多くの方が亡くなりました.

コリンエステラーゼ阻害薬を含む副交感神経に作用する医薬品では, 3級・4級アンモニウム構造を持っているため, その構造に応じた特徴があります.

表１：3級・4級アンモニウム化合物の特徴

例えば, ４級アンモニウム構造を持つ医薬品は、血液脳関門の透過性が低下し、中枢性の副作用を軽減した薬物です。

胃腸など、内蔵のけいれん性の痛みを軽減する薬に用いられます.

次の問題は, 第98回薬剤師国家試験で出題された必須問題になります.

問28

コリンエステラーゼを可逆的に阻害するのはどれか。
１つ選べ。

1 アトロピン
2 カルバコール
3 エドロホニウム
4 ブチルスコポラミン
5 プラリドキシム(PAM)

出典：第98回薬剤師国家試験

答えが分かりましたか？

…

答えは, 『3』になります.

不正解の方は, 次の参考ページにイラスト付きでゴロを紹介しておりますので, よかったら確認してみてください.