ルパフィン（ルパタジン）の特徴・作用機序

特徴的なポイント

・選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を有するピペリジニル構造と血小板活性化因子（PAF）の受容体への拮抗作用を有するルチジニル構造を併せ持つ

・ケミカルメディエーターを抑えることにより、血管拡張や血管透過性の亢進、気管支収縮、知覚神経刺激等の即時型アレルギー症状を抑制するとともに、白血球の遊走活性化も抑えることから、遅延型アレルギー症状の抑制も期待できる薬剤として開発

・副作用の眠気は、臨床試験において9.3%（98/1059例）でみられた

構造式または示性式

名前の由来

Rupatadine と PAF（platelet activating factor：血小板活性化因子）、IN（Inhibition：抑制）に由来

ステム

三環系ヒスタミン H1受容体拮抗薬：-tadine

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発売日

2017年11月

メーカー

帝國製薬株式会社

適応

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

作用機序

　ルパタジンは、N-アルキルピリジン誘導体であり、抗ヒスタミン作用を有するピペリジニル構造と抗PAF 作用を有するルチジニル構造を併せ持つ。ルパタジンは、選択的ヒスタミン H1受容体拮抗作用に加えて、炎症や気管支収縮等に関与するケミカルメディエーターである PAF に対する拮抗作用を併せ持っている。また、ルパタジンの代謝物のうち、デスロラタジンとその水酸化体はヒスタミン受容体に対する拮抗作用を有し、本剤の効果発現に寄与している。

代謝などに関して

　ルパタジンは、体内吸収後その多くが代謝され、未変化体としての排泄量は、投与量の 1％未満であった。代謝物のデスロラタジンは半減期が長く、本剤の抗ヒスタミン作用の持続性に寄与していると考えられている。

　in vitro 試験において、ルパタジンは、ヒト B リンパ芽球様細胞に発現させたヒト CYP3A4（主）、CYP2C19及びCYP2D6で代謝されることが明らかになった。

　CYP3A4 及び CYP2D6 は、ルパタジンにより有意に阻害された。

　高濃度（10μM、CYP3A4 については 1μM 及び 10μM）で CYP1A2、CYP2B6 及び CYP3A4 の誘導が認められたが、ヒトにおけるルパタジン 10mg 投与時の血漿中濃度では肝臓において CYP1A2、CYP2B6 及びCYP3A4 誘導リスクは低いと考えられた。

相互作用

・併用禁忌とその理由

特になし

・併用注意とその理由

CYP3A4 阻害剤（エリスロマイシン、ケトコナゾール等）

CYP3A4 阻害により本剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇したとの報告がある。

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