ベバシズマブ(アバスチン)の特徴

特徴的なポイント
・マウス抗 VEGF(vascular endothelial growth factor;血管内皮増殖因子)モノクローナル抗体 muMAb A4.6.1 をもとにヒト化した、抗VEGF ヒト化モノクローナル抗体である。
・VEGF は血管新生の主要な調節因子であり、ほとんどのヒト腫瘍において発現が亢進し、腫瘍の増殖・転移に関与している。
・本剤は新規性の高い作用機序を有する抗悪性腫瘍剤で、世界で初めて血管新生阻害剤として臨床的有用性を示した薬剤である。

構造式または示性式

名前の由来

特になし

ステム

ヒト化モノクローナル抗体:-zumab

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発売日

2007年6月

メーカー

中外製薬株式会社

適応

治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌
扁平上皮癌を除く切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
卵巣癌
進行又は再発の子宮頸癌
手術不能又は再発乳癌
悪性神経膠腫

作用機序

代謝などに関して

ウサギに[125I]標識ベバシズマブを単回静脈内投与したとき、投与 48 時間後までは血漿中に主に未変化体で存在していた。腎臓、精巣、脾臓、心臓、肺組織においては、低分子分解物が少量観察されたものの、未変化体が主体であった。
また、コントロール抗体である rhuMAb E25 についても同様の代謝が認められ、ベバシズマブは典型的なヒト IgG1 モノクローナル抗体と同様の代謝プロファイルを有していることが示唆された。

相互作用

(1) 併用禁忌とその理由

特になし

(2) 併用注意とその理由

特になし

重大な副作用

  • ショック、アナフィラキシー(1.8%)
  • 消化管穿孔(0.9%)
  • 瘻孔(0.3%)
  • 創傷治癒遅延による創し開(0.5%) 及び術後出血(0.4%)
  • 出血(19.4%)
  • 血栓塞栓症:脳血管発作(頻度不明)、一過性脳虚血発作(0.1%)、心筋梗塞(0.1%未満)、 狭心症(0.1%)、脳虚血(頻度不明)、脳梗塞(0.2%)等の動脈血栓塞栓症、及び深部静脈血栓症(0.2%)、肺塞栓症(0.1%)等の静脈血栓塞栓症
  • 高血圧性脳症(頻度不明)、高血圧性クリーゼ(頻度不明)
  • 可逆性後白質脳症症候群(0.1%未満)
  • ネフローゼ症候群(0.1%未満)
  • 骨髄抑制
  • 感染症(10.0%)
  • うっ血性心不全(0.1%未満)
  • 間質性肺炎(0.4%)
  • 血栓性微小血管症(頻度不明)

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