レボセチリジン塩酸塩(ザイザル)の特徴

特徴的なポイント
・レボセチリジンはラセミ体であるセチリジンの R-エナンチオマーである。レボセチリジンは、もう 1 つのエナンチオマーであるデキストロセチリジンと比べ、ヒトヒスタミン H1 受容体に対する親和性が 30 倍高く、解離速度は緩徐である(解離半減時間はデキストロセチリジンの 7 分に対してレボセチリジンでは 115 分)。
・生後 6 ヵ月からの使用が認められた第 2 世代抗ヒスタミン薬である。(本剤の適応年齢は、シロップ剤が生後 6 ヵ月以上、錠剤が 7 歳以上)
・投与早期より抗ヒスタミン作用を発揮し、1 日 1 回(成人)24 時間安定した効果が持続する。

構造式または示性式

名前の由来

特になし

ステム

ジフェニルメチルピペラジン誘導体:-izine(-yzine)

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発売日

2010年12月

メーカー

グラクソ・スミスクライン株式会社

適応

〔成人〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
〔小児〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

作用機序

作用部位

1)鼻及び皮膚組織に存在するヒスタミン H1受容体
2)好酸球、肥満細胞、好中球などの細胞

作用機序

本剤はアレルギー反応の即時相と遅発相の両相に作用する。即時相では、選択的かつ強い抗ヒスタミン 作用と肥満細胞からのケミカルメディエーター遊離抑制作用によりアレルギーの諸症状を速やかに改善する。遅発相では、主に好酸球の遊走と活性化を抑制することによりアレルギー性炎症の持続と進展を抑制すると考えられている。

代謝などに関して

ヒトにおいてレボセチリジンはほとんど代謝されず、その大部分は未変化体として尿中に排泄される。

相互作用

(1) 併用禁忌とその理由

特になし

(2) 併用注意とその理由

テオフィリン

機序は明らかではないが、併用によりセチリジ ン塩酸塩のクリアランスが 16% 減少する。

リトナビル

リトナビルによりセチリジン塩酸塩の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。

中枢神経抑制剤、アルコール

中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。

ピルシカイニド塩酸塩水和 物

機序は明らかではないが、併用により両剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

重大な副作用

  • ショック、アナフィラキシー(頻度不明)
  • 痙攣(頻度不明)
  • 肝機能障害(0.6%)、黄疸(頻度不明)
  • 血小板減少(頻度不明)

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