プレガバリン(リリカ)の特徴

特徴的なポイント
・神経前シナプスにおける Ca2+チャネルのα2δサブユニットに結合して Ca2+の流入を低下させ、興奮性神経伝達物質の放出を抑制することで鎮痛効果を発揮する。
・世界約 130 の国と地域で承認された薬剤であり、国内外のガイドラインで推奨されている。
・投与 1 週目から効果を発揮し、長期に投与しても効果が持続する。
・めまい、傾眠の副作用がでやすい(いずれも20%以上)。

構造式または示性式

名前の由来

「Lyric:叙情詩(Music)」、「Lyrical:叙情的な」を由来とする。

ステム

gab:gabamimetic agents(GABA 模倣物質)

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発売日

2010年6月

メーカー

ファイザー株式会社

適応

神経障害性疼痛、線維筋痛症に伴う疼痛

作用機序

プレガバリンは、Ca2+チャネルのα2δサブユニットへの高い結合親和性により、カルシウムチャネルの細胞表面での発現量及び Ca2+のシナプス末端への流入を低下させ、興奮性神経伝達物質の過剰放出を抑制することにより、過剰興奮したニューロンを鎮め、鎮痛作用を発揮する。さらに、プレガバリンの鎮痛作用には下行性疼痛調節系のノルアドレナリン経路及びセロトニン経路に対する作用も関与していることが示唆されている。

代謝などに関して

ヒトにおいてプレガバリンはほとんど代謝を受けず、主に未変化のまま尿中へ排泄される。 プレガバリンの 90%以上が尿中、0.1%未満が糞中に回収される。

相互作用

(1) 併用禁忌とその理由

特になし

(2) 併用注意とその理由

中枢神経抑制剤(オピオイド系鎮痛剤)

機序は不明であるが、呼吸不全、昏睡がみられたとの報告がある。

オキシコドン、ロラゼパム、アルコール(飲酒)

認知機能障害及び粗大運動機能障害に対して本剤が相加的に作用するおそれがある。

血管浮腫を引き起こす薬剤(アンジオテンシン変換酵素阻害薬等)

機序は不明であるが、血管浮腫との関連性が示されている薬剤を服用している患者では、血管浮腫(顔面、口、頸部の腫脹など)を発症するリスクが高まるおそれがある。

末梢性浮腫を引き起こす薬剤(チアゾリジン系薬剤等)

機序は不明であるが、チアゾリジン系薬剤と本剤の併用により末梢性浮腫を発症するリスクが高まるおそれがある。また、チアゾリジン系薬剤は体重増加又は体液貯留を引き起こし、心不全が発症又は悪化することがあるため、本剤と併用する場合には慎重に投与すること。

重大な副作用

  • めまい(20%以上)、傾眠(20%以上)、意識消失(0.3%未満)
  • 心不全(0.3%未満)、肺水腫(頻度不明)
  • 横紋筋融解症(頻度不明)
  • 腎不全(0.1%未満)
  • 血管浮腫(頻度不明)
  • 低血糖(0.3%未満)
  • 間質性肺炎(頻度不明)
  • ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(0.1%未満)
  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群)(頻度不明)、多形紅斑(頻度不明)
  • 劇症肝炎(頻度不明)、肝機能障害(0.4%)

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