デスロラタジン(デザレックス)の特徴

デスロラタジン(デザレックス)

特徴的なポイント
・ デスロラタジンはヒスタミン H1受容体に選択的に結合する化合物であり、広く使用されている第二世代抗ヒスタミン薬であるロラタジンの主要活性代謝物として見出された。
・ 非鎮静性の長時間作用型の第二世代抗ヒスタミン薬として分類される。
・ 1 日 1 回投与で食事に関係なく服用できる。

構造式または示性式

デスロラタジン(デザレックス)

名前の由来

デスロラタジン(Desloratadine)を有効成分とし、アレルギー(Allergy)が関与する疾患の治療剤のため、デザレックス(DESALEX)と命名した。

ステム

三環系ヒスタミンH1受容体拮抗薬:-tadine

発売日

2016 年 11 月

メーカー

MSD 株式会社

適応

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

作用機序

デスロラタジンは、H1 受容体においてヒスタミンとの拮抗作用を示し、各種刺激によるヒスタミン遊離抑制(in vitro [花粉症又は非花粉症由来ヒト末梢血白血球])、IgE 受容体の架橋によるヒスタミン遊離抑制、並びにロイコトリエン C4及びプロスタグランジン D2産生抑制(in vitro [ヒト肺組織由来肥満細胞])、炎症性サイトカイン産生抑制(in vitro [HMC-1 細胞、KU812 細胞、ヒト末梢血好塩基球])、血管内皮細胞の接着因子発現抑制及び炎症性サイトカイン産生抑制(in vitro [HUVEC])などの抗アレルギー性炎症作用が考えられる。

代謝などに関して

経口投与したとき、デスロラタジンは主に 3-OH デスロラタジンに代謝されたのち、グルクロン酸抱合体へと代謝される。
In vitro 試験の結果、臨床曝露域においてデスロラタジン及び 3-OH デスロラタジンは主要な CYP 分子種(CYP1A2、2C9、2C19、3A4 及び 2D6)による代謝を阻害しなかった。

相互作用

(1) 併用禁忌とその理由
特になし
(2) 併用注意とその理由
薬剤名 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
エリスロマイシン デスロラタジン及び 3-OH デスロラタジンの血漿中濃度の上昇が認められた。 機序は不明であるが、エリスロマイシン又はケトコナゾールとの併用で血漿中濃度の上昇が認められた。

重大な副作用

1) ショック、アナフィラキシー(頻度不明):ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行
うこと。
2) てんかん(頻度不明):てんかんの既往のある患者で本剤投与後に発作があらわれることがあるので、使用に際しては十分な問診を行うこと。
3) 痙攣(頻度不明):痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4) 肝機能障害、黄疸(頻度不明):AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

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