アジルサルタン(アジルバ)の特徴

特徴的なポイント
・本剤は、アンジオテンシンⅡ(AⅡ)受容体拮抗薬(ARB)で、AⅡタイプ1(AT1)受容体を選択的に阻害する。
・1日1回の経口投与で24時間にわたって持続した効果を示す。
・夜間高血圧や早朝高血圧を改善するなど、血圧日内変動を是正する。

構造式または示性式

名前の由来

Azilsartan is the most valuable ARB”を由来とする。

ステム

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬:‐sartan

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発売日

2012 年 5 月

メーカー

武田薬品工業株式会社

適応

高血圧症

作用機序

アジルサルタンはアンジオテンシンⅡタイプ1(AT1)受容体に結合してアンジオテンシンⅡと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示す。

代謝などに関して

アジルサルタンは脱炭酸(CYP分子種はほとんど関わらない)により代謝物Iに、O−脱エチル化(主にCYP2C9 )により代謝物Ⅱに代謝される。

相互作用

(1) 併用禁忌とその理由

特になし

(2) 併用注意とその理由

アルドステロン拮抗剤・カリウム保持性利尿剤(スピロノラクトン、トリアムテレン、エプレレノンなど)、カリウム補給剤(塩化カリウムなど)

本剤のアルドステロン分泌抑制作用によりカリウム貯留作用が増強し、血清カリウム値が上昇することがある。

利尿降圧剤(フロセミド、トリクロルメチアジドなど)

利尿降圧剤で治療を受けている患者にはレニン活性が亢進している患者が多く、本剤が奏効しやすい。

アリスキレンフマル酸塩

併用によりレニン−アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。

アンジオテンシン変換酵素阻害剤

併用によりレニン−アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。

リチウム

腎尿細管におけるリチウムの再吸収 が促進される。

非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAIDs)・COX−2選択的阻害剤(インドメタシンなど)

非ステロイド性消炎鎮痛剤・COX−2選択的阻害剤は血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害することから、降圧作用を減弱させる可能性がある。また、腎機能障害のある患者では、プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量が低下し、腎機能が悪化するおそれがある。

重大な副作用

  • 血管浮腫
  • ショック、失神、意識消失
  • 急性腎不全
  • 高カリウム血症
  • 肝機能障害
  • 横紋筋融解症

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