アレグラ(フェキソフェナジン)の特徴・作用機序

特徴的なポイント
・ヒスタミン H1受容体拮抗作用だけでなく、各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用、炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用などを示す。
・非臨床試験において、脳へ移行しにくく、中枢抑制作用が弱いことが示唆され、また、種々の動物を用いた試験及び海外を含む臨床試験において、QTc 間隔の延長は認められていない。
・アトピー性皮膚炎に対しては、世界で初めて、大規模なプラセボ対照二重盲検比較試験においてプラセボとの有意差が認められた。
・1日2回投与でアレルギー症状を24時間抑制する事が臨床試験で確認されている(アレルギー性鼻炎:海外データ)

構造式または示性式

名前の由来

特になし

ステム

特になし

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発売日

2000年11月

メーカー

サノフィ株式会社

適応

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒

作用機序

・ヒスタミン H1受容体拮抗作用

・ケミカルメディエーター遊離抑制作用

・好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用

・Ⅲ型、Ⅳ型アレルギー反応に対する作用

代謝などに関して

ほとんど代謝されず、ヒトでは大部分がフェキソフェナジンとして血漿、尿中に存在していた(外国人データ)。

相互作用

(1) 併用禁忌とその理由

特になし

(2) 併用注意とその理由

制酸剤(水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤)

水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される。

エリスロマイシン

P 糖蛋白の阻害により、本剤の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある。
これは、本剤のクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される。

重大な副作用

1)ショック、アナフィラキシー(頻度不明)

ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2)肝機能障害、黄疸(頻度不明)

AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、LDH の上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3)無顆粒球症(頻度不明)、白血球減少(0.2%)、好中球減少(0.1%未満)

無顆粒球症、白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

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