オルメサルタンメドキソミル(オルメテック)の特徴

特徴的なポイント
・経口投与可能かつ効力の優れたアンジオテンシンⅡ受容体(AT1)拮抗薬である。
・イミダゾール-5-カルボン酸誘導体から、イミダゾール環のカルボキシル基をエステル化してプロドラッグとした化合物である。
・ 1日 1 回投与で、食事による影響をほとんど受けず、24 時間にわたり、血圧を良好にコントロールし、P450 分子種の代謝活性阻害の影響を受けにくい。
・服薬アドヒアランスの向上が期待される口腔内崩壊(OD)錠を2015年に発売し、2017年に普通錠を販売中止した。

構造式または示性式

名前の由来

一般名オルメサルタン(Olmesartan) メドキソミルの「オルメ(Olme)」と technology の「テック(tec)」 との組み合わせによる。

ステム

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬:-sartan

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発売日

2004 年 5 月

メーカー

第一三共株式会社

適応

高血圧症

作用機序

アンジオテンシンⅡ(AⅡ)はアンジオテンシン変換酵素(ACE)によってアンジオテンシンⅠから生成される。アンジオテンシンⅡはレニン‐アンジオテンシン系の主な昇圧物質であり、血管を収縮させる、アルドステロンの合成を刺激・遊離する、ナトリウムイオンを腎臓から再吸収させるなどの効果を有している。

プロドラッグであるオルメサルタン メドキソミルは、経口投与後活性代謝物であるオルメサルタンに変換される。オルメサルタンは血圧の上昇に関与する AT1(AⅡタイプ 1)受容体に選択的に作用して AⅡの結合を競合的に阻害し、血管組織レベルにおいて AT1受容体を介した AⅡの血管収縮反応を非克服性(insurmountable)に抑制することにより降圧作用を発現する。

代謝などに関して

プロドラッグであるオルメサルタン メドキソミルは経口投与後、腸管及び肝臓あるいは血漿において加水分解され、活性代謝物オルメサルタンに変換される。

活性代謝物であるオルメサルタンによる各 P450 分子種の代謝活性に対する阻害率は弱く、P450 分子種の代謝活性阻害に基づく薬物相互作用が起こる可能性は低いと考えられる。

相互作用

(1) 併用禁忌とその理由

なし

(2) 併用注意とその理由

カリウム保持性利尿剤(スピロノラクトン、トリアムテレン等)、カリウム補給剤(塩化カリウム等)

併用によりカリウム貯留作用が増強し、血清カリウム値が上昇するおそれがあり、腎機能障害患者では特に注意することが望ましい。

リチウム製剤

本剤とリチウム製剤との併用により、血中リチウム濃度が増加したとの報告があり、リチウム中毒を起こすおそれがある。

重大な副作用

  • 血管浮腫
  • 腎不全
  • 高カリウム血症
  • ショック、失神、意識消失
  • 肝機能障害、黄疸
  • 血小板減少
  • 低血糖
  • 横紋筋融解症
  • アナフィラキシー様症状

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