エピナスチン塩酸塩(アレジオン)の特徴

特徴的なポイント
・ 本剤は、抗ヒスタミン作用とアレルギー反応に関与する細胞のケミカルメディエーターの遊離抑制作用を持つ。
・また、血液脳関門を通過しにくく,中枢神経系に対する作用が弱い(眠気がでにくい)。
・抗ヒスタミン作用のほか,ロイコトリエン C4,PAF(血小板活性化因子),ブラジキニン等に対する抗メディエーター作用と,ヒスタミン,SRS-A のメディエーター遊離抑制作用を持つ。
・錠剤は 1 日 1 回の経口投与する製剤であり、アレルギー性結膜炎に対する点眼液製剤も発売されている。

アレジオン点眼液についてはこちらの記事をご覧ください。
アレジオンLX点眼液の特徴、従来品との違い

構造式または示性式

名前の由来

病変(=lesion)を無くする(=A)という意味に由来する。

ステム

特になし

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発売日

1994 年 6 月

メーカー

日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社

適応

アレジオン錠

気管支喘息、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬

アレジオン点眼液

アレルギー性結膜炎

作用機序

エピナスチン塩酸塩は選択的ヒスタミン H1受容体拮抗作用を主作用とし,ロイコトリエン C(LTC 4 4),血小板活性化因子(PAF),セロトニン,ブラジキニン等のメディエーターに対する抗メディエーター作用とヒスタミン,SRS-A,PAF のメディエーター遊離抑制作用を発揮する。さらに,インターロイキン-6(IL-6),IL-8 等の炎症性サイトカインの産生,遊離や好酸球の遊走・接着分子の発現などに対する抑制作用を有する。

代謝などに関して

エピナスチンはほとんど代謝されないが,わずかな代謝物の生成に CYP3A4,CYP2D6,CYP2B6 の関与が示唆された。

相互作用

(1) 併用禁忌とその理由

特になし

(2) 併用注意とその理由

特になし

重大な副作用

  • 肝機能障害,黄疸(頻度不明)
  • 血小板減少(頻度不明)

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